Галантамина гидробромид – описание препарата, инструкция по применению, отзывы. Форма выпуска, состав и упаковка

Содержание

Галантамин – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Галантамина гидробромид – описание препарата, инструкция по применению, отзывы. Форма выпуска, состав и упаковка

catad_pgroup Ингибиторы холинэстеразы
Аналоги, статьи

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав на одну таблетку:

Дозировка 4 мг
Активное вещество: галантамина гидробромид – 5,126 мг (в пересчете на галантамин – 4,000 мг).

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 63,474 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 20,000 мг; кроскармеллоза натрия – 4,000 мг; повидон-К25 – 3,000 мг; кремния диоксид коллоидный – 0,500 мг; магния стеарат – 0,900 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза – 1,700 мг; макрогол-4000 – 0,400 мг; титана диоксид – 0,900 мг.

Дозировка 8 мг
Активное вещество: галантамина гидробромид – 10,253 мг (в пересчете на галантамин – 8,000 мг).

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 126,947 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 40,000 мг; кроскармеллоза натрия – 8,000 мг; повидон-К25 – 6,000 мг; кремния диоксид коллоидный – 1,000 мг; магния стеарат – 1,800 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза – 3,400 мг; макрогол-4000 – 0,800 мг; титана диоксид – 1,800 мг.

Дозировка 12 мг
Активное вещество: галантамина гидробромид – 15,380 мг (в пересчете на галантамин – 12,000 мг).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 121,820 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 40,000 мг; кроскармеллоза натрия – 8,000 мг; повидон-К25 – 6,000 мг; кремния диоксид коллоидный – 1,000 мг; магния стеарат – 1,800 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза – 3,400 мг; макрогол-4000 – 0,800 мг; титана диоксид – 1,800 мг.

Описание:

Дозировка 4 мг и 12 мгКруглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Дозировка 8 мг

Круглые двояковыпуклые таблетки с риской с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

На поперечном разрезе таблетки любой дозировки видны два слоя: ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.

Фармакотерапевтическая группа:

средства для лечения деменции

Фармакологические свойства

ФармакодинамикаГалантамин (третичный алкалоид) – селективный, конкурентный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы.

Кроме этого, галантамин усиливает действие ацетилхолина на никотиновые рецепторы, вероятно, за счет связывания с аллостерическим участком рецептора.

Благодаря повышению активности холинергической системы, может улучшаться когнитивная функция у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.

Фармакокинетика

Галантамин – это основное соединение с одной константой диссоциации (рКа 8,2). Обладает слабой липофильностью с коэффициентом распределения (LogP) между н-октанолом и буферным раствором (pH 12), равным 1,09. Растворимость в воде (pH 6) составляет 31 мг/мл. Галантамин имеет 3 хиральных центра.

S, R, S-кофигурация является естественной (природной). Галантамин частично метаболизируется с помощью различных цитохромов, в основном, изоферментами CYP2D6 и CYP3A4. Некоторые из метаболитов, образующихся в процессе деградации галантамина, активны в условиях in vitro, но не играют значимой роли в условиях in vivo.

Общие характеристики галантамина

Всасывание
Скорость абсорбции высокая, время достижения максимальной концентрации (ТСmax) составляет около 1 ч. Абсолютная биодоступность галантамина высокая – 88,5±5,4%. Прием пищи снижает скорость абсорбции и уменьшает максимальную концентрацию (Сmax) примерно на 25%, не влияя на степень абсорбции (AUC).
РаспределениеСредний объем распределения (Vd) составляет 175 л. Связь с белками плазмы низкая и составляет 18%.

Метаболизм

Исследования in vitro показали, что основными изоферментами системы цитохрома Р450, участвующими в биотрансформации галантамина, являются – CYP2D6 и CYP3A4. Изофермент CYP2D6 участвует в образовании О-десметилгалантамина, а изофермент CYP3A4 – N-оксидгалантамина.

Экскреция радиоактивной дозы почками и через кишечник не отличается у пациентов с «медленным» и «быстрым» метаболизмом (низкой и высокой активностью изофермента CYP2D6 соответственно). В плазме пациентов с «быстрым» и «медленным» метаболизмом основную часть радиоактивных веществ составляют неизмененный галантамин и его глюкуронид.

После однократного приема галантамина ни один из активных метаболитов галантамина (норгалантамин, О-десметилгалантамин и О-десметилноргалантамин) не определялись в неконъюгированной форме в плазме пациентов с «быстрым» и «медленным» метаболизмом.

Норгалантамин обнаруживался в плазме пациентов после длительного приема препарата, при этом, его концентрация составляла не более 10% от концентрации галантамина. Исследования в условиях in vitro свидетельствуют об очень низкой способности основных изоферментов системы цитохрома Р450 человека ингибировать галантамин.

Выведение

Выведение галантамина носит биэкспоненциальный характер. Конечный период полувыведения (Т1/2) у здоровых добровольцев составляет 7-8 ч. По результатам изучения галантамина немедленного высвобождения в популяционных исследованиях, клиренс при приеме галантамина внутрь в целевой популяции, как правило, составляет около 200 мл/мин с межиндивидуальной вариабельностью 30%. Через 7 дней после однократного приема внутрь 4 мг ЗН-галантамина 90-97% радиоактивной дозы выводится почками в виде неизмененного галантамина и 2,2-6,3% – кишечником. После внутривенного введения и приема внутрь 18-22% дозы выводилось в виде неизмененного галантамина почками в течение 24 ч. Почечный клиренс составил 68,4±22 мл/мин (20-25% общего плазменного клиренса).

Линейность фармакокинетики

Фармакокинетика линейна в диапазоне 4-16 мг при приеме 2 раза в сутки. У пациентов, принимавших галантамин в дозе 12 или 16 мг 2 раза в сутки, кумуляции в интервале от 2 до 6 месяцев не наблюдалось.

Фармакокинетика особых групп пациентов

Результаты клинических исследований показали, что у пациентов с болезнью Альцгеймера концентрация галантамина в плазме на 30-40% выше, чем у молодых здоровых лиц. Основываясь на анализе данных популяционной фармакокинетики, клиренс у женщин на 20% ниже по сравнению с мужчинами.

Клиренс галантамина у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 на 25% ниже по сравнению с пациентами с «быстрым» метаболизмом, при этом, бимодальность в популяции не наблюдается. Таким образом, метаболический статус пациента не считается клинически значимым в общей численности населения.

Нарушение функции печени: у пациентов с легким нарушением функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетические параметры галантамина были сходны с таковыми у здоровых людей.

У пациентов с нарушением функции печени средней степени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) и Т1/2 галантамина были повышены примерно на 30% (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Нарушение функции почек: элиминация галантамина снижается вместе со снижением клиренса креатинина (КК) (результаты исследования у субъектов с нарушением функции почек).

По сравнению с пациентами с болезнью Альцгеймера, максимальная и минимальная плазменная концентрация у пациентов с КК ≥9 мл/мин не повышалась. Следовательно, повышения частоты нежелательных явлений не ожидается, коррекции дозы не требуется.

Фармакокинетическо-фармакодинамическая взаимосвязь

В крупных исследованиях III фазы с режимом дозирования галантамина 12 мг и 16 мг два раза в сутки не наблюдалось видимой корреляции между средними плазменными концентрациями и показателями эффективности (изменения по шкалам ADAS-cog11 и CIBIC-plus на 6-ом месяце терапии). Концентрации в плазме крови у пациентов с обмороками были в том же диапазоне, что и у других пациентов, принимающих ту же дозу.

Возникновение тошноты коррелирует с повышенной максимальной плазменной концентрацией.

Показания к применению

Симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой и средней тяжести.

Противопоказания

Гиперчувствительность к галантамина гидробромиду и другим компонентам препарата.

В связи с отсутствием данных о применении галантамина у пациентов с тяжелой печеночной (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и тяжелой почечной (КК менее 9 мл/мин) недостаточностью, применение галантамина у этих групп пациентов противопоказано.

Галантамин противопоказан у пациентов с сочетанным значимым нарушением функции почек и печени, тяжелой бронхиальной астмой, обструктивной болезнью легких, острыми инфекционными заболеваниями легких (например, пневмонией). Детский возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности).

Непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

БеременностьКлинические данные о применении галантамина у беременных отсутствуют. Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность. Следует соблюдать осторожность при применении галантамина у беременных женщин.

Грудное вскармливание

Нет данных о проникновении галантамина в грудное молоко. Клинические исследования у женщин, кормящих грудью, не проводились, поэтому при применении галантамина следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Взрослые/пожилые
Способ примененияГалантамин следует принимать внутрь два раза в сутки, желательно во время утреннего и вечернего приема пищи. Следует убедиться в поступлении достаточного количества жидкости в ходе терапии (см. раздел «Побочное действие»).

До начала терапии

Необходимо должным образом диагностировать деменцию при болезни Альцгеймера в соответствии с действующими клиническими руководствами (см. раздел «Особые указания»).

Начальная доза

Рекомендуемая начальная доза составляет 8 мг в сутки (по 4 мг два раза в сутки), ее следует принимать в течение 4 недель.

Поддерживающая доза

Необходимо регулярно оценивать достаточность дозы и переносимость галантамина, предпочтительно в течение трех месяцев после начала терапии. Далее клиническую пользу препарата и переносимость его пациентом необходимо оценивать в cоответствии с текущими рекомендациями.

Поддерживающую терапию следует продолжать, пока имеется терапевтическая польза и наблюдается удовлетворительная переносимость препарата. При исчезновении терапевтического эффекта или непереносимости препарата лечение отменяют.

Начальная поддерживающая доза составляет 16 мг в сутки (по 8 мг два раза в сутки), пациенты должны принимать эту дозу не менее 4 недель.

Вопрос о повышении поддерживающей дозы до максимально рекомендуемой 24 мг в сутки (по 12 мг два раза в сутки) следует решать после всесторонней оценки клинической ситуации, в частности достигнутого эффекта и переносимости. У пациентов, не отвечающих или не переносящих 24 мг в сутки, дозу следует снизить до 16 мг в сутки. После резкой отмены препарата (например, при подготовке к операции) обострения симптомов не возникает.

Дети

Значимый опыт применения препарата у детей отсутствует.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью

У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью средней или тяжелой степени плазменная концентрация галантамина повышается.

У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени, исходя из фармакокинетического моделирования, начальная доза должна составлять 4 мг один раз в сутки в течение, по меньшей мере, 1 недели. Затем пациентов следует перевести на 4 мг 2 раза в сутки в течение, по меньшей мере, 4 недель.

У этих пациентов суточная доза не должна превышать 8 мг 2 раза в сутки. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) галантамин противопоказан (см. раздел «Противопоказания»). У пациентов с легкой печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

У пациентов с КК более 9 мл/мин коррекции дозы не требуется. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 9 мл/мин) галантамин противопоказан (см. раздел «Противопоказания»).

Комбинированная терапия

При одновременном применении мощных ингибиторов изоферментов CYP2D6 или CYP3A4 может потребоваться снижение дозы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Побочное действие

Ниже обобщены результаты семи плацебо-контролируемых двойных слепых клинических исследований (N=4457), пяти открытых клинических исследований (N=1454) и пострегистрационных спонтанных сообщений. Наиболее частыми нежелательными реакциями были тошнота (25%) и рвота (13%).

В основном, нежелательные реакции были эпизодическими, наблюдались при подборе дозы галантамина и продолжались, в большинстве случаев, менее недели. В этих случаях целесообразно применять противорвотные средства и обеспечить достаточное потребление жидкости.

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до

Источник: https://medi.ru/instrukciya/galantamin_15483/

Галантамина гидробромид: инструкция по применению, механизм действия препарата

Галантамина гидробромид – описание препарата, инструкция по применению, отзывы. Форма выпуска, состав и упаковка

Многие люди сталкиваются с теми или иными поражениями нервной системы. И порой просто не обойтись без приема ингибиторов холинэстеразы. К этой группе веществ и относится галантамина гидробромид.

Разумеется, пациенты, столкнувшись с необходимостью подобной терапии, ищут любую дополнительную информацию.

Как выглядит терапия? В каких случаях врачи рекомендуют прием средства? Что представляет собой галантамина гидробромид? Фармакология, противопоказания, возможные осложнения, отзывы — это те моменты, которые стоит рассмотреть.

Торговое название, состав и форма выпуска

Галантамина гидробромид (торговое название — «Галантамин») представляет собой белый, нерастворимый в воде микрокристаллический порошок с характерным горьким вкусом. Это производное алкалоида, которое выделяют из клубня подснежников Воронова.

Данное лекарственное средство выпускается в форме таблеток с твердой оболочкой, которая обеспечивает пролонгированное действие. В аптеке можно также купить флаконы с порошком, предназначенные для приготовления раствора, а также готовую жидкость в ампулах для внутривенного или подкожного введения.

Галантамина гидробромид: механизм действия

Для начала стоит ознакомиться с общей информацией. Галантамина гидробромид обладает выраженной антихолинэстеразной активностью.

Препарат усиливает воздействие эндогенного ацетилхолина и ингибирует активность ацетилхолинэстеразы. Благодаря подобным свойствам лекарственное средство облегчает процессы проведения импульсов в нервно-мышечных синапсах.

Таким образом, на фоне терапии наблюдается усиление процессов возбуждения в рефлекторных зонах. Одним из эффектов является повышение тонуса скелетных и гладких мышц.

Наблюдается также усиление секреции потовых и пищеварительных желез.

Лекарство широко используется при лечении детского церебрального паралича, так как улучшает проводимость нервно-мышечных импульсов, повышает сократительную активность мышечных тканей. Поскольку препарат воздействует на холинергическую систему, то на фоне терапии у пациентов с деменцией наблюдается улучшение когнитивных функций.

Сведения о фармакокинетике

Если речь идет о пероральном приеме, то активное вещество препарата быстро всасывается стенками пищеварительного тракта. Биодоступность лекарства равна 90%. Стоит отметить, что прием пищи замедляет процесс адсорбции.

Максимальная концентрация лекарства наблюдается спустя 1-1,5 часа. Период полувыведения равен 7-8 часам. Метаболиты выводятся преимущественно почками.

Разумеется, многие пациенты интересуются вопросом о том, в каких случаях целесообразно использовать лекарственные средства, содержащие галантамина гидробромид. Показания к применению достаточно разнообразные.

  • Таблетки и капсулы назначают пациентам с различными хроническими нарушениями мозгового кровообращения, а также деменцией альцгеймеровского типа. Кроме того, лекарство включают в схему лечения невритов, мышечной дистрофии, радикулитов, полиомиелитов, ДЦП.
  • В неврологии инъекции препарата назначают при травмах тех или иных структур нервной системы, воспалительных поражениях спинного мозга, полиневритах и невропатиях, ночном недержании мочи (нейрогенного происхождения), идиопатическом парезе лицевого нерва.
  • Используется галантамина гидробромид и в хирургии. Инъекции нужны пациентам в постоперационный период для лечения/предотвращения таких осложнений, как атония мочевого пузыря и кишечника.
  • При различных патологиях нервной системы раствор галантамина может быть использован во время процедуры ионофореза.
  • Иногда лекарство дают пациентам перед рентгенологическими исследованиями пищеварительной системы — это дает возможность получить более точные результаты.
  • Препарат назначают для снятия симптомов при передозировке морфином и некоторыми другими лекарственными средствами.

Лекарственное средство «Галантамина гидробромид»: инструкция по применению

Сразу же стоит сказать, что дозировка во многом зависит от возраста и состояния пациента, поэтому определяется индивидуально. Как правило, начальная суточная доза галантамина гидробромида равна 10 мг.

Постепенно количество увеличивают — пациенты принимают по 5-10 мг три или четыре раза в сутки. Терапия в большинстве случаев длится около 4-5 недель. Если речь идет о таблетках, то их лучше пить после еды.

Раствор может быть введен как подкожно, так и внутривенно. Если речь идет о лечении нарушений двигательной активности, то прием препарата лучше сочетать с физиопроцедурами, в частности массажем и лечебной гимнастикой.

Противопоказания: когда препарат принимать нельзя?

Во всех ли случаях можно использовать данное лекарство? На самом деле не всем пациентам разрешено принимать лекарства, содержащие галантамина гидробромид. С перечнем противопоказаний стоит ознакомиться еще перед началом терапии.

  • Препарат, естественно, не назначают людям с повышенной чувствительностью к любому из составляющих компонентов (список составляющих веществ обязательно нужно изучить).
  • Лекарство имеет некоторые возрастные ограничения. Таблетки принимают дети старше девяти лет. Раствор не вводят малышам на первом году жизни.
  • Поскольку средство воздействует на нервную систему, его нельзя принимать пациентам с различными формами эпилепсии.
  • К перечню противопоказаний относят некоторые заболевания сердечно-сосудистой системы, включая брадикардию, различные формы стенокардии, а также артериальную гипертензию и хронические формы сердечной недостаточности.
  • Препарат не принимают при механической непроходимости кишечника.
  • К противопоказаниям также относят обструктивные заболевания дыхательной и пищеварительной систем.
  • Лекарство также не назначают пациентам с различными патологиями печени.

Информация о возможных побочных эффектах

Несмотря на то что терапия в большинстве случае переносится хорошо, вероятность развития побочных эффектов исключать нельзя. Список возможных осложнений довольно большой.

  • У некоторых пациентов наблюдаются расстройства со стороны сердца, системы кроветворения и сосудов. Терапия может сопровождаться колебаниями артериального давления, тахикардией, тромбоцитопенией, анемией. Крайне редко применение лекарства ведет к развитию ортостатического коллапса, ишемии и инфаркта миокарда.
  • Возможны реакции со стороны органов пищеварения, в частности тошнота, боли в животе, вздутие, поносы. К числу других возможных осложнений относят гепатиты, дивертикулиты, анорексию, дисфагию, ганстроэнтериты, гастриты. Некоторые пациенты жалуются на сухость во рту или, наоборот, усиленное выделение слюны.
  • Иногда на фоне терапии появляется выраженная мышечная слабость или спазмы.
  • Поскольку лекарство воздействует на все гладкие мышцы, то лечение может сказаться на работе мочевыводящих путей. К числу побочных реакций относят задержку мочи, энурез, почечную колику, учащенное мочеиспускание.
  • Возможны реакции со стороны нервной системы. Иногда пациенты жалуются на заторможенность, тремор, изменение вкусовых ощущений. Изредка терапия сопровождается появлением зрительных и слуховых галлюцинаций. К числу прочих побочных эффектов относят постоянную сонливость, усталость, снижение работоспособности, головные боли, афазию, шум в ушах. Возможно также появление парастезий, нарушений зрения, параноидных реакций.

Возможна ли передозировка? Сведения о симптомах и методах лечения

Что может случиться при приеме слишком большого количества препарата, содержащего галантамина гидробромид? Инструкция содержит информацию о том, что передозировка возможна.

У некоторых пациентов на фоне введения высоких доз лекарства появляется рвота, тошнота, а также спастические боли в животе.

К прочим симптомам передозировки относят слезотечение, усиленное выделение слюны, выраженную слабость мышц, недержание кала и мочи, которое связано с потерей тонуса гладкими мышцами.

В наиболее тяжелых случаях у пациентов появляются судороги. Передозировка может привести к судорогам, коллапсу, блокаде дыхательных путей, которая может закончиться летальным исходом.

Что касается лечения, то при необходимости проводится промывание желудка, после чего назначают пациентам сорбенты. Далее проводится терапия с помощью антихолинергических препаратов.

Сколько стоит препарат?

В современной медицине, в частности в неврологии, широко применяется галантамина гидробромид (в рецепте на латинском врач напишет “Galantamini hydrobromidum”). Но для многих пациентов важным моментом является стоимость препарата.

Упаковка, состоящая из 56 таблеток пролонгированного действия, обойдется примерно в 1800-1900 рублей. Стоимость десяти ампул колеблется в пределах от 1200 до 1400 рублей. Цены, конечно, высокие, но лекарство действительно помогает, и иногда его применение жизненно необходимо.

Существуют ли заменители лекарства?

Что делать, есть у пациента нет возможности принимать галантамина гидробромид? Стоит сразу же сказать, что аналогов препарата на современном рынке фармацевтики много. Например, тем же механизмом воздействия характеризуются такие средства, как «Нивалин» и «Галантамин бромистоводородный» — они содержат то же активное вещество. К числу эффективных аналогов относится и лекарство «Реминил».

Разумеется, экспериментировать с подобными препаратами самостоятельно ни в коем случае не стоит. Выписать рецепт на галантамина гидробромид (любые лекарства, которые содержат это вещество) может только лечащий врач, который точно знает все нюансы анамнеза и истории болезни пациента.

Что говорят специалисты? Отзывы и мнения пациентов

К сожалению, многие люди сталкиваются с необходимостью принимать лекарства, активным компонентом в которых является галантамина гидробромид. Разумеется, перед началом терапии стоит изучить не только официальную инструкцию, но и отзывы.

Специалисты хорошо говорят о лекарстве. Оно действительно помогает справиться с симптомами неврологических заболеваний.

Несмотря на внушительный перечень возможных побочных эффектов, по факту осложнения регистрируются крайне редко — чаще всего люди хорошо переносят терапию. Сами пациенты также отмечают значительное улучшение состояния.

К недостаткам относят разве что высокую стоимость, хотя здоровье и хорошее самочувствие стоит любых денег.

Источник: https://FB.ru/article/357137/galantamina-gidrobromid-instruktsiya-po-primeneniyu-mehanizm-deystviya-preparata

Галантамина гидробромид – инструкция по применению, аналоги, состав, показания | Инструкции

Галантамина гидробромид – описание препарата, инструкция по применению, отзывы. Форма выпуска, состав и упаковка

Активное антихолинэстеразное средство, обратимый ингибитор холинэстеразы.

Миастения (мышечная слабость), миопатия (заболевание мыши); чувствительные и двигательные нарушения, вызванные невритами (воспалением нерва); остаточные явления после полиомиелита: психогенная и спинальная импотенция; при необходимости как антидот (противоядие) миорелаксантов (средств, расслабляющих мышцы) при анестезии и др.

Подкожно по 0,251 мл 1 % раствора 12 раза в день; детям в зависимости от возраста – 0,10,7 мл 0,25% раствора; как антидот вводят в вену (152025 мг).

Передозировка:

В случае передозировки возможно развитие мышечной слабости, фасцикуляции, сильной тошноты, рвоты, спастической боли в животе, усиленного слюноотделения, слезотечения, недержания мочи или кала, сильной потливости, снижения давления, брадикардии, коллапса и судорог. Усиление мышечной слабости, дополненной гиперсекрецией слизистой трахеи и бронхоспазмом способны вызвать летальную блокаду дыхательных путей.

При этом проводят лечение, включающее промывание желудка, введение антихолинергических средств и другую симптоматическую терапию, учитывая состояние пациента.

Побочные эффекты:

При лечении Галантамином могут развиваться побочные эффекты, способные затрагивать работу всех систем и органов.

Поэтому возможны нарушения в деятельности сердечно-сосудистой и кроветворной системы: сбои давления, ортостатический коллапс, отёчность, сердечная недостаточность, мерцание или трепетание предсердий, тахикардия, приливы, наджелудочковая экстрасистолия, брадикардия, инфаркт миокарда, ишемия и прочее.

Органы ЖКТ способны отреагировать тошнотой, рвотой, абдоминальными болями, диареей, вздутием живота, диспепсией, дискомфортом, анорексией, гастритом, сухостью во рту, повышенным слюноотделением, гастроэнтеритом, гепатитом и другими нежелательными симптомами.

Возможны нарушения в деятельности опорно-двигательного аппарата в виде мышечных спазмов и слабости.

В работе мочеполовой системы могут возникать такие отклонения, как: недержание мочи, учащенное мочеиспускание, гематурия, инфекции, задержка мочи, почечная колика.

Также могут пострадать органы чувств и нервная система, что обычно проявляется: тремором, заторможенностью, изменением вкуса, галлюцинациями, поведенческими реакциями, чувством усталости, головной болью, головокружением, сонливостью, судорогами, депрессией, апатией, параноидными реакциями и так далее.

К прочим побочным действиям относятся: боль в груди, усиление потливости, лихорадка, носовое кровотечение, дегидратация, ринит, повышение либидо, бронхоспазмы, гипокалиемия.

Галантамин не назначают при:

  • Гиперчувствительности
  • Эпилепсии
  • Лактации
  • Гиперкинезах
  • Бронхиальной астме
  • Стенокардии, брадикардии, хронической сердечной недостаточности
  • Артериальной гипертензии
  • Хронической обструктивной болезни лёгких
  • Механической кишечной непроходимости
  • Различных обструктивных заболеваниях ЖКТ
  • Нарушениях деятельности печени или почек
  • Детском возрасте до 9лет – таблетки, менее 1 года – раствор

Необходимо соблюдать осторожность во время лечение пациенток в период беременности. Для этого следует оценить соотношение потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Установлено, что Галантамина гидробромид является антагонистом Морфина и структурных аналогов в отношении их угнетающего действия на центр дыхания. Препарат помогает восстановить нервно-мышечную проводимость, после блокирования курареподобными средствами с антидеполяризующим действием.

При этом Галантамин способен усиливать эффект деполяризующих миорелаксантов, а холинолитические средства, например, Атропин, могут устранить его периферические мускариноподобные действия.

Одновременное применение с аминогликозидами может снизить терапевтический эффект препарата. Дигоксин и бета-адреноблокаторы способны усугубить развитие брадикардии. Сочетание с Циметидином увеличивает биодоступность Галантамина.

Сочетание с ингибиторами изоферментов CYP2D6, CYP3A4 цитохрома Р450, Пароксетином, Кетоконазолом и Эритромицином может повысить концентрацию Галантамина при одновременном их применении.

Однако ингибиторы изофермента CYP2D6, например, Амитриптилин, флувоксамин, Флуоксетин, Пароксетин и Хинидин могут снизить клиренс Галантамина.

Состав и свойства:

В состав препарата входит активный компонент галантамини дополнительные составляющие, в зависимости от формы выпуска.

Форма выпуска:

Выпускается Галантамин в форме таблеток, капсул, раствора для инъекций.

Таблетки и капсулы расфасованы по 10, 14 или 15 штук в ячейковые упаковки по 1, 2, 3, 4 или 6 в пачке.

Растворы предлагаются во флаконах или ампулах.

Условия хранения:

Для хранения лекарства требуется тёмное и прохладное место, недоступное для детей.

Код ATX

Описание препарата «Галантамина гидробромид» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Источник: https://www.piluli.info/galantamina-gidrobromid-instrukciya-po-primeneniyu-analogi-sostav-pokazaniya/amp/

ГАЛАНТАМИН

Галантамина гидробромид – описание препарата, инструкция по применению, отзывы. Форма выпуска, состав и упаковка

– галантамина гидробромид (galantamine)
– галантамин (galantamine)

Состав и форма выпуска препарата

Раствор для в/в и п/к введения1 мл
галантамин1 мг

10 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антихолинэстеразное средство обратимого действия. Облегчает холинергическую передачу, усиливая и пролонгируя действие эндогенного ацетилхолина.

Обеспечивает нервно-мышечную передачу в скелетных мышцах, проявляет антагонизм в отношении курареподобных средств недеполяризующего действия. Повышает тонус гладких мышц внутренних органов, усиливает секрецию экзокринных желез.

Вызывает миоз, снижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации. Хорошо проникает через ГЭБ, усиливает процессы возбуждения в холинергических синапсах ЦНС.

Фармакокинетика

Галантамин быстро всасывается после п/к введения. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение 30 мин. Cmax в плазме крови после однократного применения в дозе 10 мг (при приеме внутрь и парентеральном введении) составляет 1.

2 мг/мл и достигается в течение 2 ч. Галантамин слабо связывается с белками плазмы. Хорошо проникает через ГЭБ и обнаруживается в тканях мозга. Метаболизируется путем деметилирования (5-6%). Метаболиты галантамина (эпигалантамин и галантаминон) обнаруживаются в плазме и моче.

Выводится в основном путем клубочковой фильтрации. Время выведения 5 ч. В незначительном количестве выводится с желчью (0.2±0.1%/24 ч). Галантамин в неизмененном виде и его метаболиты (эпигалантамин и галантаминон) выводятся мочой на 89% после п/к введения.

Почечный клиренс галантамина составляет около 100 мл/мин.

Показания

Для приема внутрь: симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой и средней тяжести.

Для парентерального применения: полиомиелит, неврит, радикулит, радикулоневрит, полиневрит, спастические параличи, остаточные явления после перенесенных нарушений сосудисто-воспалительного, токсического и травматического происхождения (мозговой инсульт, менингит, менингоэнцефалит, миелит), миастения, прогрессивная мышечная дистрофия, спинальная и невральная мышечная атрофия; в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов.

Для местного применения: с целью понижения внутриглазного давления (глазные капли).

Дозировка

Для приема внутрь суточная доза – 5-10 мг, кратность приема – 3-4 раза/сут после еды, длительность лечения 4-5 недель. Высокие дозы принимают в течение более короткого периода времени.

Для п/к введения разовые дозы для взрослых – 2.5-10 мг; для детей в возрасте 1-2 лет – 0.25-0.5 мг, 3-5 лет – 0.5-1 мг, 6-8 лет – 0.75-2 мг, 9-11 лет – 1.25-3 мг, 12-14 лет – 1.75-5 мг, 15-16 лет – 2-7 мг, при необходимости доза может быть увеличена, но строго индивидуально.

Для взрослых максимальная разовая доза составляет 10 мг, суточная – 20 мг. Кратность применения 1-2 раза/сут. Терапию начинают с минимальных доз, которые постепенно увеличивают; кратность применения в высоких дозах – 3 раза/сут.

Курс лечения продолжается до 50 дней, при необходимости можно провести 2-3 повторных курса с интервалом 1-1.5 мес.

Для в/в введения разовые дозы для взрослых – 10-25 мг; для детей 1-2 лет – 1-2 мг, 3-5 лет – 1.5-3 мг, 6-8 лет – 2-5 мг, 9-11 лет – 3-8 мг, 12-15 лет – 5-10 мг.

При местном применении режим дозирования индивидуальный.

Со стороны пищеварительной системы: обильное слюнотечение, тошнота, рвота.

Прочие: потоотделение, головокружение; редко – брадикардия.

Местные реакции: при местном применении – легкое покраснение конъюнктивы и небольшой зуд.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антихолинергическими средствами наблюдается антагонизм в отношении антихолинергического действия; с антихолинэстеразными средствами и холиномиметиками – аддитивное действие.

При одновременном применении с ингибиторами изоферментов CYP2D6, CYP3A4 существует вероятность усиления побочных эффектов галантамина.

При одновременном применении кетоконазола, пароксетина повышается биодоступность галантамина.

При одновременном применении существует вероятность усиления действия суксаметония, что обусловлено антихолинэстеразным эффектом галантамина.

Особые указания

При тяжелой почечной недостаточности дозу следует уменьшить. Лечение галантамином следует проводить в комплексе с физиотерапевтическими процедурами, которые следует начинать через 1-2 ч после введения.

Беременность и лактация

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Клинических данных о применении при беременности не имеется. В экспериментальных исследованиях выявлена репродуктивная токсичность.

Неизвестно, выделяется ли галантамин с грудным молоком у человека.

Применение в детском возрасте

Возможно парентеральное применение согласно режиму дозирования.

Применение внутрь противопоказано.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение при тяжелых нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Описание препарата ГАЛАНТАМИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/galantamine/

Галантамин: инструкция по применению таблеток, раствора

Галантамина гидробромид – описание препарата, инструкция по применению, отзывы. Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат входит в группу антихолинэстеразных средств. Прием Галантамина способствует улучшению холинергической передачи, продлевает влияние эндогенного ацетилхолина. Лекарственное средство отпускается строго по рецепту.

Состав и формы выпуска

В состав 1 таб. входит единственный активный компонент – галантамин в количестве – 4 мг, 8 мг, и 12 мг. В описании к ЛС имеется информация о наличии вспомогательных веществ:

  • Диоксид Si коллоидный
  • МКЦ
  • Стеариновокислый Mg
  • Кроскармеллоза Na
  • Дигидрат гидрофосфата Ca
  • Коповидон.

Составляющие оболочки: гипромеллоза, диоксид Ti, макрогол.

В 1 мл инъекционного раствора содержится галантамина гидробромид 1 мг или 5 мг, также присутствует вода для инъекций (объем – до 1 мл).

Круглые пилюли светло-кремового оттенка помещены в блист. упаковку по 7 шт. Внутри пачки находится 1, 2, 3 или 4 блист. препарата Галантамин, инструкция.

Инъекционный раствор разлит в ампулы объемом 1 мл, в ячейковой упаковке имеется 5 амп., в пачке размещены 2 яч. упаковки.

Лечебные свойства

Антихолинэстеразное ЛС обратимого действия. Во время проведения лечебной терапии наблюдается нормализация холинергической передачи, усиливается и значительно пролонгируется эффективность самого эндогенного ацетилхолина.

Также улучшается нервно-мышечная передача внутри мышц, регистрируется антагонизм к курареподобным ЛС, оказывающим недеполяризующее воздействие.

Благодаря воздействию Галантамина повышается общий тонус мышц внутренних органов, наблюдается усиление деятельности экзокринных желез.

Стоит отметить, что препарат способствует снижению внутриглазного давления, не исключается возникновение спазма аккомодации и развитии миоза. Действующий компонент ЛС быстро проникает через ГЭБ непосредственно в ткани головного мозга, значительно усиливаются процессы нервного возбуждения.

Галантамин после приема внутрь быстро абсорбируется. Терапевтические концентрации активного вещества в плазме достигаются на протяжении получаса.

Наивысший уровень галантамина при единоразовом применении регистрируются по прошествии 2 часов. Галантамин в незначительной степени связывается с плазменными белками.

В результате процессов деметилирования наблюдается формирование двух метаболитов, которыми являются эпигалантамин, а также галантаминон.

В основном выведение метаболитов осуществляется при участии почечной системы, остаточное количество – кишечником.

Инструкция по применению Галантамина

Цена: от 204 до 3507 руб.

Обычно назначается прием пилюль в дозировке 5-10 мг трехразово или четырехразово за сутки после основного приема пищи. Длительность лечебной терапии составляет около 4-5 нед. Если врач назначает повышенные дозировки препарата, продолжительность лечения может быть сокращена.

Доза инъекционного раствора будет зависеть от возрастной категории пациентов. В случае необходимости можно повысить принимаемые дозы с учетом индивидуальных особенностей организма пациента.

Для взрослых наивысшая единоразовая доза за сутки должна оставлять не более 10 мг, суточная – 20 мг. Лечебный курс должен проходить с применения низких дозировок ЛС, в последующем возможно повышение дозы до проявления ожидаемого действия Галантамина. Лечение назначается курсом, который длится около 50 дн. По прошествии 1-1,5 мес. возможно проведение повторного курса лечения.

Противопоказания и меры предосторожности

Не рекомендуется проведение лечения Галантамином при:

  • Наличии чрезмерной восприимчивости к компонентам
  • Эпилептических припадках
  • Бронхиальной астме
  • Повышенном давлении
  • Нарушениях со стороны ССС
  • Диагностировании обструктивных недугов ЖКТ
  • Патологиях печени и почек
  • Нарушенной проходимости кишечника
  • Обструктивных недугах легких
  • Гиперкинетическом синдроме.

Стоит отметить, что таблетки не назначаются деткам до 9 лет, раствор нельзя применять для лечения детей до 1 года.

С осторожностью должно использоваться ЛС при беременности и ГВ, перед лечением оценивается возможная польза для матери и вероятные риски для ребенка. Проводят лечение Галантамином при патологиях печени с осторожностью, под строгим контролем врача.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Лекарство относится к числу антагонистов морфина и структурных средств-аналогов в отношении угнетающего воздействия на дыхательный центр. Препарат способствует восстановлению нервно-мышечной проводимости, которая была блокирована курареподобными ЛС антидеполяризующего воздействия. Галантамин повышает эффективность деполяризующих средств-миорелаксантов.

Стоит отметить, что холинолитические препараты нейтрализуют периферическое мускариноподобное действие галантамина и никотиноподобные эффекты от приема курареподобных препаратов и ганглиоблокаторов.

Аминоглизолиды способны понижать эффективность препарата на основе галантамина. Препараты, которые снижают ЧСС, могут повышать риск возникновения брадикардии.

При одновременном приеме Циметидина возможно повышение биодоступности галантамина.

Ингибиторы ферментов CYP2D6 и CYP3A4 могут повышать суммарную концентрацию галантамина в крови.

При одновременном применении пароксетина и кетаконазола суммарная концентрация галантамина в крови может повышаться на 30%.

В случае комбинированного приема с эритромицином повышается уровень галантамина в крови на 10%. Ингибиторы фермента CYP2D6 способны снижать клиренс ЛС примерно на 33%.

Стоит учитывать, что галантамин усиливает угнетающее воздействие на ЦНС этанолсодержащих препаратов и седативных средств.

Побочные эффекты и передозировка

Во время применения препарата возможно развитие побочной симптоматики:

  • ССС: изменение АД, появление отечности, развитие ортостатического коллапса, возникновение мерцательной аритмии, тахикардии, могут ощущаться частые приливы, возможна брадикардия, диагностирование признаков инфаркта миокарда, ишемии
  • ЖКТ: приступы тошноты и позывы к рвоте, появление абдоминальных болей, понос, повышенное газообразование, признаки диспепсии, выраженный дискомфорт, проявление гастрита, пересушенность слизистых, повышенное выделение слюны, развитии гастроэнтерита, анорексия, гепатит
  • Опорно-двигательный аппарат: спазм мышц, слабость
  • Мочеполовая система: часто – энурез, частые позывы к мочеиспусканию, появление почечных колик, развитие гематурии, задержка выведения мочи, возникновение инфекционных патологий
  • НС, органы чувств: тремор, появление галлюцинаций, изменение вкусовых предпочтений, вялость, судорожный синдром, возникновении депрессии, заторможенность, параноидные реакции, поведенческие нарушения, сильная утомляемость, головокружение, апатия
  • Иные: болезненные ощущения в груди, сильная потливость, лихорадочное состояние, повышение полового влечения, возникновении бронхоспазмов, признаки гипокалиемии, дегидратация, насморк, кровотечение из носа.

При проявлении каких-либо побочных симптомов лечение следует прекратить.

После применения сверхдоз может наблюдаться:

  • Усиление наблюдаемых побочных реакций
  • Впадение в кому
  • Сильная мышечная слабость
  • Повышенная секреция желез слизистых трахеи
  • Бронхоспазм.

Следует провести процедуру промывания ЖКТ, потом назначается посимптомное лечение. Возможно введение 0,5-1 мг Атропина (в качестве антидота). Дальнейшее использование Атропина согласовывается с врачом, дозировки зависят от общего состояния больного и наблюдаемого эффекта от его применения.

Аналоги

Некоторые пациенты ищут синонимы препарата, чем заменить Галантамин, аналоги подбираются лечащим врачом.

Реминил

Янссен, Италия

Цена от 138 до 587 руб.

Антихолинэстеразное средство, которое повышает воздействие ацетилхолина на никотиновые рецепторы. Показания к применению средства: лечение болезни Альцгеймера и нарушений кровообращения в головном мозге. Основной компонент Реминила представлен галантамином. Лекарство выпускается в виде капсул и таблеток.

Плюсы:

  • Может применяться при почечной недостаточности
  • Эффективен при различных типах деменции
  • Приемлемая цена.

Минусы:

  • Может провоцировать анорексию
  • Противопоказан при бронхиальной астме
  • На фоне лечения могут развиваться язвенные недуги ЖКТ.

Скачать инструкцию по применению

Препарат «Галантамин»
Скачать инструкцию «Галантамин»
67 кб

Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/preparaty-dlja-nervnoj-sistemy/galantamin-instrukcija-po-primeneniju/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.